西布曲明是什么药

西布曲明(Sibutramine)，又名N-(1-(1-(4-氯苯基)环丁基)-3-甲基丁基)-N,N-二甲胺，分子式为C17H26ClN，常温下为白色结晶性粉末，主要用于肥胖症的治疗。

用途

1、5-HT重摄取抑制剂，用于肥胖症的治疗。

2、作为去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂，西布曲明主要是通过其代谢物发挥作用的。它通过抑制细胞对5-HT、去甲肾上腺素等单胺类信息传递因子的再摄取，增加生理过饱感，降低食欲，还可以诱导产热作用，增加能量消耗，降低脂肪累积量。用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。

药理作用

西布曲明为非苯丙胺类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。西布曲明主要通过其次级（M1）和初级（M2）胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，西布曲明及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

药代动力学

口服西布曲明8周后起效，6个月时体重减轻达最大值，多次给药作用可持续12个月。西布曲明口服后达峰时间为1.2h，代谢产物M1和M2的达峰时间为3～4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的最大浓度并延迟达峰时间，但M1和M2的曲线下面积无明显变化，故食物对药物的影响可忽略。

西布曲明、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度最高。西布曲明在肝脏经过大量的首过代谢，形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h，代谢产物M1、M2的半衰期较长，约14～16h。77%经肾脏排泄，约8%经粪便排泄，代谢产物M5和M6主要经肾排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。

适应证

西布曲明适用于运动及饮食控制仍不能减轻和控制的肥胖症，可减轻体重和维持已减轻的体重。治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用药的肥胖症患者的体重指数应大于等于30kg/m或大于等于27kg/m及伴有其他危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常等）。

注意事项：

1．肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。

2．库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。

3．高血压病史的患者应谨慎使用。

4．因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。

5．本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。

6．有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。

7．有可能会影响判断、思维或运动技能。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物试验观察到本品有致畸胎作用，但未观察到有致癌、致突变作用，建议妊娠或准备妊娠及哺乳期妇女不要服用本品。

儿童用药：

低于16岁的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用。

老年用药：

由于老年人心、肾、肝功能减低及合并其它疾病治疗用药的可能性增大，因此对于老年人的剂量选择应小心。

停售规定

由于有增加心脏病的风险，美国、澳洲、欧盟等国已陆续废止该药品的许可证，并令制药厂回收。

2010年10月，雅培制药同意在美国停售含西布曲明的药品Meridia。

2010年10月30日，中华人民共和国国家食品药品监督管理局宣布国内停止生产、销售和使用西布曲明制剂和原料药，撤销其批准证明文件，已上市销售的药品由生产企业负责召回销毁。

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